Crizotinib, cyclophosphamide, dasatinib, erlotinib, everrolimus, imatinib, 
lapatinib, nilotinib, pazopanib, sorafenib, sunitinib, vandetanib, 
venurafenib, repaglinide, saxagliptin, albendazole, artemether, 
erythromycin, etravirine, halofantrine, maraviroc, praziquantel, 
primaquine, quinine, rilpivirine, saquinivir, budesonide-oral, 
colchicine, methylprednisolone-oral, atorvastatin, lovastatin, 
simvastatin, amiodarone, amlodipine, apixaban, cilostazol, clopidogrel, 
dronedarone, elerenone, ergotamine, 

Felodipine, losartan, manidipine, nicardipine, nifedipine, nimodipine, 
nisoldipine, nitrendipine, propafenone, quinidine, rivaroxaban, sibutramine, 
sildenafil, tadalafil, ticagrelor, vardenafil, aprepitant, alfentanil-oral, 
buspirone, carbamazepine, dextromethorphan, diazepam, fentanyl-oral, fluvoxamine, 
ketamine-oral, lurasidone, methadone, midazolam,-oral, oxycodone, pimozide, 
quazepam, quetiapine, sertraline, triazolam, ziprasidone, estradiol, ethinylestradiol, 
cisapride, domperidone, cyclosporine, everolimus, sirolimus, tacrolimus, darifenacin, 
festerodine, solifenacin, silodosin, tamsulosin.
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Die Inhaltsstoffe der Grapefruit hemmen das sogenannte Cytochrom-3A4-Enzym, 
kurz CYP3A4 genannt. Das Schlüsselenzym sitzt im Gewebe von Leber und Darm und hemmt 
dort den Effekt vieler Medikamente. CYP3A4 initiiert nämlich einen entscheidenden Schritt des 
Medikamentenabbaus.

Besonders die in der Grapefruit enthaltenen Stoffe Naringenin und Bergamottin, 
die die Isoform des Cytochrom-P450, das CYP1A2, in der Leber hemmen bzw. Naringin 
das CYP3A4, können die Wirkung von Substanzen wie: 
Dextromethorphan, Simvastatin, Terfenadin, Felodipin, Nifedipin, Verapamil, Östradiol, 
Midazolam, Koffein, Tacrolimus, Ivabradin und Cyclosporin A deutlich steigern und die 
Wirkdauer erhöhen, da der Abbau (Metabolisierung) durch sie verzögert wird.
Naringin, das Glykosid des Naringenins, ist für eine weitere therapeutisch relevante 
Wechselwirkung der Grapefruit verantwortlich. 
Naringin hemmt die Funktion des Anion-Transportpeptids OATP1A2 im Darm. 
Arzneistoffe, die hauptsächlich über diesen Transporter vom Darm in den Körper 
aufgenommen werden, gelangen nur noch in stark verminderter Menge (nur noch zu etwa 50 %) 
ins Blut, sodass eine therapeutische Konzentration nicht erreicht wird. 
Dies kann unter ungünstigen Umständen zu Therapieversagen führen. 
Bislang konnte eine Dosisverringerung für das Antihistaminikum Fexofenadin, für das 
Immunsuppressivum Ciclosporin, die Betablocker Talinolol, Celiprolol und Atenolol, 
für das Zytostatikum Etoposid, die Fluorchinolon-Antibiotika Ciprofloxacin und Levofloxacin, 
für das Neuroleptikum Quetiapin und für das Antimykotikum Itraconazol nachgewiesen werden.
Auch folgende Arzneistoffe können zu Wechselwirkungen mit Grapefruitsaft führen: 
Atorvastatin, Bexaroten, Budesonid, Buspiron, Cisaprid, Cyclophosphamid, Darifenacin, Dasatinib, 
Felodipin, Gallopamil, Ifosfamid, Lovastatin, Nifedipin, Nisoldipin, Pimozid, Quetiapin, Sildenafil, 
Simvastatin, Sirolimus, Tacrolimus, Tadalafil, Terfenadin, Vardenafil, Verapamil und Zolpidem.
Es ist daher sinnvoll, sich während der Einnahme von Medikamenten über mögliche Interaktionen 
mit Grapefruitprodukten zu informieren.
Weiterhin enthalten Grapefruits wie auch andere Zitrusfrüchte antioxidative Substanzen, sogenannte 
Radikalfänger und den Ballaststoff Pektin. 2006 wurde veröffentlicht, dass die Grapefruit nicht nur 
beim Abnehmen helfen, sondern auch Diabetes mellitus vorbeugen könne. 
Die Wirkung beruhe darauf, dass der Zuckerstoffwechsel nach dem Verzehr von Grapefruit 
besser funktioniere und deshalb der Blutzuckerspiegel niedriger sei und weniger Insulin produziert 
werden müsse.